[최신연구] 다양한 효능을 가진 양친매성 비타민C 유도체

2021.10.04 14:09:25

높은 안정도와 미백 외 다양한 효능 확인

# 종래의 Ascorbic acid 유도체에 없었던 표피장벽기능 강화 효과 'Vitamin C 유도체(GO-VC)'

 

1. 서론

 

피부는 신체의 최외층에 존재하는 기관이며 체내로부터의 수분증발을 막고 외부로부터 화학물질이나 미생물 등의 이물질 침입으로부터 몸을 보호하는 장벽기능을 가진 중요한 기관이다. 피부 장벽기능의 유지에는 표피가 중요한 역할을 하고 있으며 특히 각질층 사이에 존재하는 세라마이드, 콜레스테롤과 지방산으로 이루어진 지질라멜라 구조와 과립층의 제2층에 존재하는 타이트 정크션(Tight Junction, TJ)이 중요한 역할을 담당하고 있다1)~3).

 

TJ는 Claudin-1, Occludin, Zonula occludens-1(ZO-1) 등의 여러 단백질로 구성된 세포접착장치의 하나이며 그 중요한 기능으로는 유극층 이하의 저분자 화합물과 Ca2+ , Mg2+ 등 금속이온의 투과를 막을 수 있는 장벽기능을 들 수 있다3). 또 수분증발을 막는 역할로도 알려져 있으며 실제로 장벽기능 장애를 동반한 만성 염증성 질환의 아토피성 피부염에는 Claudin-1의 발현 저하로 인한 TJ의 기능 장애를 나타내는 것으로 보고되고 있다4).

 

건강한 피부도 피부 장벽기능이 낮으면 피부가 건조하고 피부 거칠음을 일으키는 것으로 알려져 있다5). 따라서 TJ에 의한 피부 장벽기능의 강화는 피부의 건조를 억제하고 피부 거칠음의 예방으로 이어질 것으로 기대된다.

 

아스코빅애씨드(AsA) 유도체는 미백과 항주름, 항아크네 효과 등 다양한 피부 생리학적 효과를 갖고 있기에 화장품에 널리 사용되고 있다. 그러나 AsA와 AsA 유도체는 피지 분비를 억제하는 것으로 보고되고 있다6). 이에 경우에 따라서는 피부의 건조를 항진할 가능성을 생각할 수 있다.

 

최근 안정성이 뛰어난 양친매성 AsA 유도체로서 AsA의 2번째 수산기에 보습작용을 하는 글리세린, 3번째 수산기에 항균 활성이 있는 옥탄올(octanol)이 결합한 카프릴릴2-글리세릴아스크로베이트(GO-VC)가 개발됐다(그림1). 따라서 GO-VC는 보습작용과 항균 활성이 기대된다.

 

그림1 카프릴릴2-글리세릴아스크로베이트(Caprylyl 2-Glyceryl Ascorbate, GO-VC)의 구조식
INCI명 : Caprylyl 2-Glyceryl Ascorbate 화장품 표시명칭 : 카프릴릴2-글리세릴아스크로베이트

 

 

실제로 GO-VC는 아크네균의 증식을 억제하는 효과가 확인됐으며 임상시험에서도 여드름 개선 효과가 확인되고 있으나 GO-VC의 보습작용과 그 작용 메커니즘에 대해서는 아직 불분명했다. 따라서 본 연구에서는 GO-VC 도포 후 피부표면수분량(SWC)과 경표 피수분손실량(TEWL)의 움직임에 대해 인체시험을 이용한 평가를 실시하고 나아가 그 작용 메커니즘에 대해 TJ에 주목해 검토했다.

 

2. 실험방법

 

2-1. 인체시험에 의한 SWC와 TEWL의 측정

 

피험자는 24~57세의 10명(남성 5명, 여성 5명)으로 시험 개시 전에 동의(informed consent)를 얻었다. 시험 검체는 0.1% GO-VC를 포함한 샘플 용액과 GO-VC를 포함 하지 않은 플라세보 용액으로 각각 1일 1회 왼쪽 위팔 안쪽 또는 오른쪽 위팔 안쪽에 도포하고 6주 후와 12주 후에 SWC와 TEWL을 측정했으며 베이스라인으로 시험 개시 전에도 시험 부위의 SWC와 TEWL를 측정했다.

 

2-2. TJ 구성 단백질의 mRNA와 단백질 발현량의 측정


정상 인체표피 각화세포(Normal human epidermal keratinocyte, NHEK)(Kurabo사, 오사카, 일본)를 HuMedia KG2(Kurabo사)에서 37℃, 5% CO2의 조건에서 24시간 배양 후 GO-VC를 포함한 HuMedia KG2로 교환했다. 그 후 24시간 배양한 NHEK 중의 Claudin-1, Occludin과 ZO-1의 mRNA 발현량을 Real-time RT-PCR법으로 측정했다. 마찬가지로 Claudin-1의 단백질 발현량에 대해서는 형광면역염 색을 이용해 가시화했다.

 

3. 결과


3-1. GO-VC의 SWC와 TEWL에 대한 효과


0.1% GO-VC를 배합한 샘플 용액을 피험자의 위팔 안쪽에 12주간 도포한 결과, 플라세보 용액과 비교해 유의미한 SWC의 증가와 TEWL의 감소가 확인됐다 (그림2).

 

그림2 피부표면수분량(SWC)과 경표피수분손실량(TEWL)에 대한 카프릴릴2-글리세릴아스크로베이트(GO-VC)의 효과
(A) SWC, (B) TEWL 측정값은 평균값으로 나타냄(n=10). 통계해석은 Tukey’s test : * p<0.05, ** p<0.01.

 

 

3-2. GO-VC의 TJ 구성 단백질에 대한 효과


TJ에 대한 GO-VC의 효과를 밝히기 위해 GO-VC 에서 24시간 처리한 NHEK에서 Claudin-1, Occludin과 ZO-1의 mRNA 발현량을 Real-time RT-PCR법을 이용해 측정했다. 그 결과, GO-VC는 Claudin-1, Occludin과 ZO-1의 mRNA 발현량을 유의미하게 증가시켰다(그림3). 또한 Claudin-1의 면역형광염색을 실시한 결과, GO-VC에서 처리한 NHEK는 처리되지 않은 NHEK와 비교해 세포막 부위에서 높은 형광강도를 나타내고 Claudin-1의 단백질 발현량의 증가가 확인됐다(그림4).

 

그림3 정상 인체표피 각화세포의 Claudin-1, Occludin, Zonula occludens-1(ZO-1)의 mRNA 발현에 대해

카프릴릴2-글리 세릴아스크로베이트(GO-VC) 효과
측정값은 평균값±표준편차로 나타냄(n=3). 통계해석은 Student’s t-test : * p<0.05, ** p<0.01.

 

 

그림4 정상 인체표피 각화세포의 Claudin-1의 단백질 발현에 대한

카프릴릴2-글리세릴아스크로베이트(GO-VC) 효과 적색의 형광이 Claudin-1을 나타냄.

Scale bar=50μm.

 

 

4. 고찰


건조한 피부는 표피 장벽기능의 저하에 따른 SWC의 감소가 특징이며 산화 스트레스와 염증을 일으키는 것으로 알려져 있다7)~9). 따라서 색소 침착이나 주름 등의 피부 트러블을 일으킬 수 있는 가능성이 있어 피부의 건조를 예방하는 것이 중요하다.

 

Claudin-1, Occludin과 ZO-1 등의 여러 단백질로 구성된 TJ는 표피의 과립층의 제2층에 존재하고 피부 내부의 수분증발을 억제하는 장벽으로 작용하기 때문에 피부의 수분량을 정상적으로 유지하기 위해서는 중요한 구조이다3)4). 따라서 TJ에 의한 표피 장벽기능의 강화는 피부의 건조를 방지하기 위한 유익한 접근법이라고 할 수 있다. 그래서 이번 GO-VC의 표피 장벽기 능에 대해 TJ에 착안해 평가를 실시했다.

 

우선 GO-VC 도포 후의 SWC와 TEWL의 거동에 대해 검토하기 위해 인체시험을 실시했으며 그 결과, GO-VC 도포 부위에서는 플라세보 도포 부위와 비교해 유의미한 SWC의 증가와 TEWL의 감소를 나타냈다(그림2). 따라서 GO-VC는 표피 장벽기능을 강화하는 가능성이 시사됐다.

 

다음으로 GO-VC의 작용 메커니즘에 대해 명확히 하기 위해 GO-VC 처리 NHEK에서 TJ 구성 단백질인 Claudin-1, Occludin과 ZO-1의 mRNA 발현량을 측정했으며 그 결과, GO-VC는 Claudin-1, Occludin 과 ZO-1의 mRNA 발현량을 유의미하게 증가시켰다(그림3).

 

또 Claudin-1의 단백질 발현에 초점을 맞추고 형광면역염색을 실시한 결과, GO-VC에서 처리한 NHEK는 Claudin-1의 단백질 발현량이 증가하는 것으로 확인됐다(그림4). 이상으로 GO-VC는 TJ 구성 단백질의 생합성을 촉진해 표피 장벽기능을 강화하고 피부의 건조를 억제할 가능성이 시사됐다.

 

5. 결론


이번 AsA에 글리세린과 옥탄올이 결합한 GO-VC 의 표피 장벽기능에 대한 효과에 대해 보고했다. 앞에서도 언급했듯이 일부 AsA 유도체는 건조를 항진할 가능성이 있지만 GO-VC는 인체시험에서 SWC를 증가 시키고 TEWL을 감소시킨 것으로 표피 장벽기능의 강화를 통해 피부의 건조를 억제할 가능성이 생각됐다.

 

또 그 작용 메커니즘은 TJ의 생합성 항진에 의한 가능성이 있고 GO-VC는 종래의 AsA 유도체에 없었던 효과를 가진 획기적인 AsA 유도체라고 할 수 있다. 향후 GO-VC가 색소 침착과 주름, 여드름 등의 피부 트러블로 고민하는 건성피부 분들에게 힘이 될 수 있기를 기대한다.

 

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최현정 기자 hikari_0706@cosinkorea.com
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