양친매성 에스터 유성성분에 의한 표피, 모발에서 유효성분의 침투촉진과 효과향상의 메커니즘

각질층(Stratum Corneum, SC)은 생체 장벽의 역할을 하며¹⁾ 화장품 유효성분의 표피 도달의 장애이기도 하다. 많은 침투촉진제가 개발되어 왔지만 안전하고 효과가 높은 침투촉진제에 대한 요구는 높다. 우리는 양친매성 에스터 bis-ethoxydiglycol cyclohexane 1,4-dicarboxylate (Neosolue^TM-Aqulio, 그림1)를 표피와 모발 침투촉진제로서 개발했다. 본고에서는 Neosolue^TM-Aqulio의 효과를 표피모델과 모발을 사용해 평가하고 유효성분의 효과향상과 각질층 침투 촉진 메커니즘을 검토했다.

그림1 Neosolue^TM-Aqulio의 구조

인체 표피모델(J-Tec사)과 프란츠형 확산 셀을 이용해 Neosolue^TM-Aqulio에 의한 수용성 형광색소 플루오레세인나트륨(Fluorescein sodium salt, FL) 의 표피 침투촉진 효과를 조사했다. 확산 셀에 표피 모델을 준비하고 레저브(reservoir) 셀을 인산완충 생리식염수 PBS(-)로 채우고 도너(donor) 셀에는 FL 과 Neosolue^TM-Aqulio를 포함한 시험액을 0.5mL 첨가했다. 일정시간 후의 레저브와 셀 중 FL량, 즉 FL 의 표피투과량을 정량한 결과, Neosolue^TM-Aqulio 는 농도의존성을 가지고 FL의 침투를 촉진했다(그 림2A). 또 첨가 6시간 후의 피부 중 FL량도 0.5% Neosolue^TM-Aqulio로 증가하고(그림2B), 피부 단편의 형광현미경 이미지로도 확인했다(그림2C).

트라넥사믹애씨드(Tranexamic acid, TA)는 의약부 외품 주성분으로서 미백과 피부거칠음 방지의 2가지 효능을 승인받았다. 그 미백 메커니즘은 표피세포로 부터 분비되어 멜라닌 생성을 유발하는 프로스타글 란딘(Prostaglandin) E₂의 억제이다²⁾. TA는 유용한 성분이지만 수용성이 높아 각질층에 침투하기 어렵다.

Neosolue^TM-Aqulio에 의한 TA의 침투촉진 효과를 조사하기 위해 2% TA(Nippon Fine Chemical) 단독 또는 2% Neosolue^TM-Aqulio 병용(추가) 배합 시험처방을 8시간 첨가한 피부모델의 동결단편을 비행 시간형 2차이온질량분석법(TOF-SIMS)으로 해석해(ToF-SIMS V, Ion-ToF), TA와 Neosolur^TM-Aqulio 의 피부모델 내 존재(localization)를 조사했다. 해석은 피부단편의 250×250μm에서 팔미틱애씨드(m/z=255.2), 인산(PO2, m/z=63.0), Neosolue ^TM-Aqulio( m/z=287.1), TA(m/z=156.1)의 이온이미지를 얻었다(그림3A). 각질층 유래의 팔미틱애씨드(녹색), 생(生) 세포층 유래의 인산(적색)의 결과로부터 분석은 각질층과 그 이하의 생세포층의 경계선을 명확하게 했다.